ABSORCION :La mayoría de las benzodiazepinas se absorben adecuadamente por via oral. El pico plasmático luego de la administración oral se logra entre la media y la sexta hora post-ingesta. Existen presentaciones de benzodiazepinas para administración sublingual (clonazepam, alprazolam, lorazepam). Su velocidad de absorción es apenas ligeramente superior a la oral, por lo que su utilidad se da en pacientes que tienen dificultad para deglutir. La absorción por vía intramuscular es dependiente de cada fármaco y del sitio de aplicación. En general se debe administrar en músculos con buena irrigación, como el deltoides. El Lorazepam y el midazolam se absorben bien por esta vía. Por vía intravenosa las benzodiazepinas son administradas con frecuencia para la sedación pre-anestésica (midazolam) y para el tratamiento de las convulsiones (lorazepam, diazepam).
DISTRIBUCION: Las benzodiazepinas responden a una cinética bicompartimental Caracterizada por dos fases :
fase alfa una vez que entran en los vasos sanguíneos y, como las benzodiazepinas son muy liposolubes, necesitan ser transportadas por las proteínas plasmáticas, a las que se unen en una proporción importante. Así llegan a la mayor parte del cuerpo. Al estar en la sangre una dosis de benzodiazepinas, luego de su inmediata llegada a la concentración máxima, su concentración cae de manera rápida: esto es producto de que el fármaco pasa ágilmente del compartimiento vascular (llamado compartimiento central), a los tejidos (al SNC y a otros órganos como el corazón, el hígado y los riñones). Esta fase depende de la vida media de distribución.
Fase beta por el pasaje de las moléculas desde la sangre en dirección a los tejidos, llega un momento en que la concentración de benzodiazepinas en estos es mayor que en el plasma. Y para volver a equilibrarse salen las moléculas en sentido contrario, desde los tejidos hacia los vasos sanguíneos. Se conoce como etapa de redistribución. Esta tiende a que las concentraciones en los tejidos y en el plasma lleguen a ser iguales. Lo que sucede en este caso, es que el fármaco vuelve al plasma, aumentando su concentración y va a ser eliminada del plasma por la biotransformación y la excreción. Esta fase depende de la vida media de eliminación.
Liposolubilidad: Las benzodiazepinas atraviesan la barrera hematoencefálica, ya que deben actuar sobre el SNC. En las mujeres, durante el embarazo, atraviesan la placenta y llegan al feto.
METABOLISMO: Las benzodicepinas son metabolizadas a través del sistema microsomal hepático en el cual sufren procesos de desmetilación e hidroxilación para la posterior formación de productos farmacológicos activos.
El oxazepam,temazepam y lorazepam no sufren estas reacciones, estas son directamente conjugadas con ácido glucurónico para la posterior formación de metabolitos inactivos.
ELIMINACION: Los compuestos glucuronizados se eliminan finalmente por filtración glomerular.