El zolpidem se administra por vía oral y se absorbe en el tracto gastrointestinal. Los efectos máximos se alcanzan a los 90 minutos después de una única dosis oral
Se une en un 92% a las proteínas plasmáticas.
El metabolismo hepático del zolpidem produce metabolitos inactivos que se excretan principalmente en la orina. Además es un sustrato para los isoenzimas microsomales oxidativos hepáticos CYP1A2 y CYP2D6. La semi-vida de eliminación es de aproximadamente 2,2 horas.